Qué es el Tamiflu ?
El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu. Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.
Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.
El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.
Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.
Composición:
Estructura molecular del oseltamivir
Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empírica C16H28N2O4
Masa molecular 312.4
Biodisponibilidad (Oral) 75%
Metabolismo hepático, a GS4071
Vida Media 6-10 horas
Excreción renal (GS4071)
A/H1N1 (virus de la influenza humana)
En México en abril de 2009 el medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una nueva cepa de influenza proveniente del cerdo vivo pero que ahora se está transmitiendo de persona a persona. Existen casos dispersos en todo el mundo. Actualmente se encuentran casos en 29 paises con mas de 4,379 infecciones. En estos momentos (18 de mayo de 2009), hay 49 países con casos de Influenza humana (AH1N1) y en EEUU se conoció el quinto caso de muerte por este virus.
Terapéutica antiviral
* Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños de mayores de1 año y menores de 3 años y menos de 15 kg: Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 3 y hasta 7 años de 15 a 23 kg: Oseltamivir 45 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 7 años y hasta 10 años de 24 a 40 kg: Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 10 años y mas de 40 kg: Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 días.
Comercialización
En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche.
Precaución importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un médico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes.
El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu. Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión. Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.
Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.
El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.
Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.
Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetilsalicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.
Composición:
Estructura molecular del oseltamivir
Oseltamivir (3R,4R,5S)-4-Acetilamino-5-amino-3-(1-etilpropoxi)-1-ciclohexen-1-carboxilato de etilo
Fórmula empírica C16H28N2O4
Masa molecular 312.4
Biodisponibilidad (Oral) 75%
Metabolismo hepático, a GS4071
Vida Media 6-10 horas
Excreción renal (GS4071)
A/H1N1 (virus de la influenza humana)
En México en abril de 2009 el medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una nueva cepa de influenza proveniente del cerdo vivo pero que ahora se está transmitiendo de persona a persona. Existen casos dispersos en todo el mundo. Actualmente se encuentran casos en 29 paises con mas de 4,379 infecciones. En estos momentos (18 de mayo de 2009), hay 49 países con casos de Influenza humana (AH1N1) y en EEUU se conoció el quinto caso de muerte por este virus.
Terapéutica antiviral
* Adultos: Oseltamivir oral 75 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños de mayores de1 año y menores de 3 años y menos de 15 kg: Oseltamivir 30 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 3 y hasta 7 años de 15 a 23 kg: Oseltamivir 45 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 7 años y hasta 10 años de 24 a 40 kg: Oseltamivir 60 mg cada 12 horas por 5 días.
* Niños mayores de 10 años y mas de 40 kg: Oseltamivir 75 mg cada 12 horas por 5 días.
Comercialización
En España y varios países de América Latina el oseltamivir se distribuye bajo el nombre comercial de Tamiflu por la empresa farmacéutica Roche.
Precaución importante: no se automedique pues puede ser perjudicial para su salud, primero consulte a un médico si su cuadro es agudo para tomar las medidas correspondientes.